用数据说话！爱乐森【纳米晶】和市售两家20%酒石酸泰万菌素药代动力学比较

酒石酸泰万菌素具有较强的抗菌作用和较高的细胞亲脂性，被广泛应用于畜禽细菌性疾病和猪蓝耳病的预治。不同品牌产品的抗病效果差异则主要取决于其生物利用度的不同。‘杭州爱力迈’委托第三方检测机构对市售另外二家20%酒石酸泰万菌素进行药代动力学比对试验，过程和结果如下。

01试验样品

02试验动物

Wistar大鼠。将15只Wistar大鼠，随机分为3组，每组5只，雌雄随机。给药方式：口服灌胃。给药剂量：125mg/kg。取血时间：8min、15min、30min、1h、1.5h、2h、3h、5h、7h、9h、12h 每只Wistar大鼠共计11个取血点。

03试验结果

注：据EMA报道，酒石酸泰万菌素代谢较快，12h后机体组织几乎无残留；故只进行了12h内的采血。

04结果及分析

1.达峰时间：

TB=TC=3h，TA=5h；说明样品B和C达峰时间更短，抗病效果或更为迅速。

2.达峰浓度：

CB＞CA＞CC；样品B达峰浓度为8.27ng/ml,是样品A的122%，是样品C的154%。对于某些致病菌，需要达到较高血药浓度才有显著效果；因此样品B或具有最强的抗菌活性。

3.相对生物利用度：

FB/A=99%,FB/C=132%；生物利用度而言，爱乐森（纳米晶）可以和某知名品牌相媲美，且远远高于国内某品牌。

4.综合比较：

爱乐森（纳米晶）和某知名品牌相比，生物利用度几乎等同；但爱乐森（纳米晶）的达峰时间更短、达峰浓度更高，抗病效果或更为突出。

05小结

影响口服药物生物利用度的主要因素有：药物本身理化性质、肝脏“首过效应”和药物制剂的工艺差异。同种药物制剂而言，理化性质和肝脏“首过效应”几乎同等的情况下，影响生物利用度高低的主要因素就是制剂工艺了。

爱力迈应用纳米晶制备工艺生产的20%酒石酸泰万菌素，具有溶解度高、溶出速率快的特点。由于纳米晶体粒径小、比表面积大，可增加肠黏膜滞留时间，提高药物穿透肠黏膜的转运能力，能更有效的提高药物生物利用度。